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Le Meldonium (Mildronate) est un stimulant nootropique, vasodilatateur et CNS qui peut débloquer votre potentiel intellectuel et physique. Il s'agit d'un médicament cardioprotecteur utilisé cliniquement, lequel mécanisme d'action est basé sur la régulation des voies du métabolisme énergétique par l'effet de réduction de L-carnitine.

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Meldonium Mildronate était un médicament moins connu avant 2016, lorsque les athlètes de haut rang ont été suspendus et ont même été empêchés d'être positifs. Parmi les sportifs concernés, mentionnons le champion en marathon 2015 Endeshaw Negesse, Abebe Aregawi. Aregawi a été le champion du monde dans la femme 2013 1500m. Le plus notable était l'interdiction de la championne du tennis Maria Sharapova. De plus, en 2016, la Russie devait remplacer toute son équipe de hockey pour le championnat du monde après avoir soupçonné l'utilisation du médicament.

Voici un aspect approfondi de ce médicament, son utilisation, son interdiction et les conséquences.

Informations d'arrière-plan

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Vendu sous la marque Mildronate, Meldonium est une drogue agricole lettone fabriquée par Grindeks, une société pharmaceutique lettone. La société a développé le médicament dans les années 1970 pour promouvoir la croissance du bétail. Des études ultérieures ont montré qu'il est bénéfique pour les patients qui ont bloqué le flux sanguin et l'ischémie. L'ischémie se caractérise par un faible débit sanguin vers des organes vitaux tels que le cerveau et le cœur. Le blocage du flux sanguin résulte habituellement de la formation de plaque dans les artères.

Au cours des années, le médicament a été utilisé pour traiter l'insuffisance cardiaque chronique, l'angine de poitrine et l'infarctus du myocarde. C'est le plus important rapport d'exportation de la Lettonie, dont le chiffre d'affaires annuel d'environ 75 millions de dollars en 2013, principalement pour la Russie et les pays d'Europe de l'Est. Toutefois, le médicament n'est pas utilisé aux États-Unis parce que la FDA ne l'a pas approuvé.

Fonction dans le corps

La fonction basique du médicament est d'améliorer le flux sanguin. Il l'accomplit en déplaçant le processus de métabolisme corporel normal du métabolisme des graisses vers le métabolisme des glucides. Contrairement à d'autres médicaments sanguins qui s'ouvrent ou détendent les artères, le meldonium bloque l'action de la carnitine. La carnitine est un acide aminé qui joue un rôle clé dans la combustion des matières grasses. Sans cela, le corps brûle plus de sucre / glucides pour le carburant.

Le métabolisme des glucides utilise une faible énergie, donc nécessite peu d'oxygène. Autrement dit, le corps produit plus d'énergie avec la même quantité d'oxygène que sans le médicament. Cet effet est bénéfique dans de faibles conditions d'oxygène. Les muscles cardiaques des personnes souffrant de maladies cardiaques sont toujours privés d'oxygène. Meldonium est donc un médicament précieux pour ces personnes.

Effets de l'exercice physique

Un écoulement bloqué vers les jambes, ou la claudication, entraîne une affection des veaux et des douleurs lors de la marche. Meldonium a été prouvé pour atténuer les conditions induites par des exercices d'endurance intenses. D'autres effets du médicament sont la diminution des niveaux d'urine et de lactate dans le sang, l'augmentation des capacités aérobies et l'endurance et l'amélioration de l'activité cardiaque. En outre, le médicament augmente le taux de récupération à partir de charges sub-maximales et maximales.

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Il n'est pas surprenant que les joueurs russes aient utilisé Meldonium pour améliorer leurs performances. Plusieurs études ont été menées en Russie pour déterminer l'effet de la drogue sur la performance physique. L'un des résultats de recherche publiés avait signalé une amélioration significative des capacités de natation des rats qui recevaient des suppléments de meldonium.

Meldonium a aussi bien protégé contre le stress en activant le système nerveux central. En tant que tel, les médecins le considèrent comme un médicament prometteur pour atténuer la dépression, améliorer la mémoire et traiter des maladies neurodégénératives comme la maladie d'Alzheimer et la maladie de Parkinson.

Disponibilité

Meldonium est facilement disponible en Europe de l'Est puisqu'il est produit en Lettonie. Cependant, il n'est pas prescrit par les médecins aux États-Unis et n'est pas vendu dans les pharmacies américaines. La raison en est, il n'est pas encore approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis.

Pour obtenir l'approbation de la FDA, les fabricants de meldonium doivent fournir des données suffisantes sur l'efficacité et la sécurité du médicament en fonction d'essais cliniques aléatoires. Grindeks n'a pas mené d'essais cliniques, peut-être parce qu'il nécessite un investissement financier énorme à réaliser. Néanmoins, on peut toujours l'ordonner en ligne pour un usage personnel spécifique.

De la liste des athlètes qui ont été positifs pour l'utilisation du meldonium, il était évident que le médicament est disponible en Ethiopie et dans d'autres pays d'Afrique. Une semaine avant l'interdiction d'Endeshaw Negesse, secrétaire général de l'Éthiopie, Salomon Meaza a signalé que neuf de ses athlètes étaient enquêtés. Parmi les neuf étaient cinq athlètes éminents. Abebe Aregawi réside également en Ethiopie, bien qu'il représente la Suède.

Effets indésirables

Il n'y a pas suffisamment d'informations sur les avantages et les risques du médicament. L'étiquette de médicament dans les pays où elle est acceptée montre très peu d'effets secondaires. Les effets indiqués comprennent la tachycardie, l'indigestion et l'augmentation de la tension artérielle. La tachycardie est une condition caractérisée par une fréquence cardiaque plus rapide que la normale.

Les médecins conseillent aux patients qui utilisent ce médicament de le faire avec précaution. Ils soulignent que ces nouveaux composés présentent un risque de réactions allergiques sévères. Encore une fois, puisque meldonium est conçu pour améliorer la fonction cardiaque altérée; il est risqué de l'utiliser lorsque le cœur fonctionne normalement. Une telle utilisation peut surcharger le cœur au point où il ne peut pas fonctionner correctement sans le médicament.

L'interdiction de Meldonium par l'AMA

L'Agence mondiale antidopage, l'AMA s'inquiète d'abord de Meldonium lorsque des études ont montré que la plupart des athlètes russes utilisaient le médicament pour améliorer leur performance. La plupart de ces athlètes n'avaient pas de conditions médicales réelles qui nécessitaient l'utilisation du médicament. Au cours des trois premiers mois qui ont suivi l'interdiction, plus de 40 athlètes russes ont posé des résultats positifs pour l'utilisation du médicament.

L'AMA a officiellement ajouté meldonium à sa liste de drogues interdites en janvier 2016. Le médicament avait été placé dans le programme de surveillance de l'agence un an plus tôt. Pour que l'AMA mette un médicament sur le programme, il doit avoir des preuves suffisantes. La preuve peut provenir de la recherche ou de l'information de l'Agence auprès des athlètes.

Dans le cas de Meldonium, l'AMA avait détecté à plusieurs reprises le composé dans les échantillons d'urine lors de la validation de son analyseur de dépistage multi-cible de spectrométrie de masse haute précision / haute résolution. Les spectres MS ont indiqué un niveau maximal de substance exogène qu'il a ensuite déterminé comme étant du meldonium. Les déclarations des athlètes ont finalement aggravé les preuves menant au placement du médicament sur le programme de surveillance.

L'AMA a utilisé deux tests d'échantillons d'urine différents pour le meldonium. Le premier test était le test de routine utilisé pour déterminer toutes les substances dans les échantillons d'urine. Le deuxième test a été conçu spécialement pour le meldonium. Il pourrait, avec une grande précision, déterminer ses présences dans un échantillon.

Plus de 8 000 échantillons aléatoires d'urine dopante ont été testés. Ils traversent tous les sports et les athlètes. 182 échantillons ont été testés positifs au meldonium. Certains avaient une concentration aussi élevée que 1420 μg / mL. À la suite de cette étude, Meldonium a été officiellement interdit en 2016. Cependant, les athlètes qui avaient précédemment gagné des titres avant l'interdiction, mais testés positifs, n'étaient pas obligés de retourner leurs trophées et leurs médailles.

Les conséquences

Maria Sharapova était sans doute le premier athlète de premier plan à être affecté par l'interdiction. Elle a reconnu publiquement avoir utilisé le médicament à des fins médicales depuis 2006 et après l'interdiction du 1er janvier. Le joueur de tennis prolifique de 29 ans a vécu aux États-Unis depuis ses sept ans, bien qu'elle représente la Russie.

Même si l'importation du médicament aux États-Unis est illégale, la FDA permet son utilisation dans certaines situations à des fins personnelles. Elle a expliqué que le médicament faisait partie de son programme de médicaments pour la carence en magnésium, les conditions pré-diabète et les résultats d'échocardiogramme irrégulier, EKG.

En plus de Maria, Negesse et Aregawi, plus de 60 athlètes ont échoué au test de Meldonium d'ici mars 2016. La liste comprenait Semion Elistratoy, Davit Modzmanashvili et Pavel Kalashnikov. Les autorités de l'AMA, cependant, n'ont pas été surpris par le résultat.

Défavoriser l'interdiction

Selon l'affaire Maria, la décision de l'AMA d'interdire complètement l'utilisation de Meldonium a été sévèrement critiquée par certains experts. Selon les experts de la santé, il faut une à deux grammes de doses quotidiennes de la drogue pour que toute performance augmente l'effet. Le dosage est trop élevé pour être atteint lorsqu'il n'est pris à des fins médicales que dans le cas de Maria Sharapova.

En défense, l'AMA a souligné qu'aucun de ses experts n'a fait une présentation formelle proposant un seuil. L'équipe de l'expert de l'AMA est composée de professionnels de tous les sports et pays. En outre, très peu de médicaments sur la liste des substances interdites ont un seuil. Les glucocorticoïdes et la marijuana sont deux des substances qui ont recommandé des limites. Cependant, les athlètes qui doivent utiliser une substance interdite pour des raisons médicales sont autorisés à postuler pour une exemption d'utilisation thérapeutique.

Le créateur de Meldonium, Ivar Kalvins a également contesté la décision de l'agence. Il a déclaré que la drogue aide à prévenir la mort d'athlètes d'une formation excessive. Il a qualifié la décision de violation des droits de l'homme pour rester en vie. Kalvins est un chimiste médical et le président du conseil d'administration de Latvian Institute of Organic Synthesis à Riga.

Kalvins croit non seulement que l'interdiction de meldonium prend l'outil de réduction des dommages vitaux des athlètes, il a également souligné le manque de recherches suffisantes sur la durée pendant laquelle le médicament peut rester dans le corps. Il a déclaré que l'AMA n'avait pas déterminé combien de temps les traces du médicament peuvent rester dans le corps humain après utilisation. Selon la précision et la sensibilité des méthodes d'essai, les traces du médicament peuvent être détectées même mois après leur utilisation.

L'argument de Kalvin a fourni un argument d'ancrage à de nombreux athlètes qui avaient été initialement positifs. La plupart d'entre eux avaient utilisé les mois précédant l'exécution des tests.

En avril 2016, l'AMA a laissé tomber les cas d'athlètes qui avaient de faibles niveaux de meldonium dans leurs échantillons d'urine recueillis avant le 1er mars. Certains de ces athlètes ont inclus le biathète de l'Ukraine, Artem Tyshchenko, et son homologue russe, Eduardo Latypov. Le skieur de fond russe, Kirill Vicuzhanin a également bénéficié du verdict.

Conclusion

Meldonium est un médicament prometteur pour le traitement de conditions de santé critiques telles que les maladies cardiaques, les blocages du flux sanguin et les affections neurodégénératives. Cependant, ses caractéristiques PED ont été victimes d'abus par les athlètes, ce qui a entraîné l'interdiction de l'AMA.

Comment

Valdes 11:53:57 01/31/18

Nous construisons une maison avec mon frère, principalement par nos propres efforts. Il a commencé à se sentir malade, est allé chez le médecin et a diagnostiqué une «fatigue chronique» et un «épuisement physique». J'ai recommandé de rester une semaine à l'hôpital. Ils m'ont poignardé avec des injections de Meldonium. Un excellent produit, la force revient littéralement devant nos yeux. En quelques jours, j'étais en bonne santé et pleine de force, mais j'étais persuadé de suivre un traitement jusqu'à la fin. Dans les deux premiers jours, la vérité était aussi un compte-gouttes avec du glucose a été mis, mais plus m'a aidé, "Meldonium." Maintenant, j'ai aussi acheté des pilules - je vais le prendre quand il y a des charges sérieuses.