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Meldonium (Mildronate) è un stimolatore nootropico, vasodilatatore e CNS che può sbloccare il tuo potenziale intellettuale e fisico. Si tratta di un farmaco cardioprotettivo clinicamente utilizzato, che meccanismo d'azione si basa sulla regolazione dei percorsi di metabolismo energetico attraverso l'effetto di abbassamento della L-carnitina.

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Il Meldonato Mildronate era un farmaco meno noto fino al 2016 quando gli atleti superiori erano sospesi e persino proibiti di testare positivi. Alcuni degli sportivi e delle donne interessati includono il campione della maratona di Tokyo Endeshaw Negesse, Abebe Aregawi. Aregawi è stato il campione del mondo nelle 2013 donne 1500m. Il più notevole è stato il divieto del campione di tennis Maria Sharapova. Inoltre, nel 2016 la Russia doveva sostituire l'intera squadra di hockey per il campionato del mondo dopo che erano sospettati di usare il farmaco.

Ecco un aspetto approfondito di questo farmaco, il suo uso, il divieto e le conseguenze.

Informazioni di base

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Venduto sotto il marchio Mildronate, Meldonium è un farmaco lettone agricolo prodotto da Grindeks, un'impresa farmaceutica lettone. La società ha sviluppato la droga negli anni '70 per promuovere la crescita del bestiame. Più tardi studi hanno dimostrato che è utile per i pazienti che hanno bloccato il flusso di sangue e l'ischemia. L'ischemia è caratterizzata da un basso flusso di sangue ad organi vitali come il cervello e il cuore. Il blocco del flusso sanguigno di solito deriva dalla costruzione di placca nelle arterie.

Nel corso degli anni, il farmaco è stato usato per curare l'insufficienza cardiaca cronica, l'angina e l'infarto miocardico. È la più grande esportazione della Lettonia che segnala un fatturato annuo di circa 75 milioni di dollari nel 2013, soprattutto per la Russia e per i paesi dell'Europa orientale. Tuttavia, il farmaco non viene utilizzato negli Stati Uniti perché la FDA non lo ha approvato.

Funzione nel corpo

La funzione di base del farmaco sta migliorando il flusso sanguigno. Realizza questo spostando il normale processo metabolismo del corpo dal metabolismo dei grassi al metabolismo dei carboidrati. A differenza di altri farmaci di flusso sanguigno che si aprono o si distendono le arterie, il meldonium blocca l'azione della carnitina. La carnitina è un aminoacido che svolge un ruolo chiave nella combustione del combustibile grasso. Senza di essa, il corpo brucia più zucchero / carboidrati per il carburante.

Il metabolismo dei carboidrati utilizza basse energie quindi richiede poco ossigeno. In poche parole, il corpo produce più energia con la stessa quantità di ossigeno che senza il farmaco. Questo effetto è vantaggioso in condizioni di bassa ossigeno. I muscoli cardiaci degli individui affetti da malattie cardiache sono sempre privi di ossigeno. Meldonium, dunque, è un medicinale prezioso per tali persone.

Effetti dell'esercizio fisico

Il flusso bloccato alle gambe, o la claudicazione, provoca dolori malvagi e dolori durante il cammino. Meldonium è stato dimostrato di alleviare le condizioni indotte da esercizi di resistenza intensa. Altri effetti del farmaco sono i livelli di urina e lattato ridotti nel sangue, le capacità aerobiche aumentate e la resistenza e l'attività cardiaca migliorata. Inoltre, il farmaco aumenta il tasso di recupero dai carichi sotto-massimi e massimi.

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Non sorprende che i giocatori russi usassero il meldonium per migliorare le loro prestazioni. Diversi studi erano stati condotti in Russia per determinare l'effetto del farmaco sulle prestazioni fisiche. Uno dei risultati pubblicati della ricerca ha riportato un significativo miglioramento delle abilità di nuoto dei ratti che sono stati somministrati integratori di meldonium.

Meldonium ha anche la possibilità di proteggere contro lo stress attivando il sistema nervoso centrale. Come tale, i medici lo considerano come un farmaco promettente per la riduzione della depressione, migliorare la memoria e curare le condizioni neurodegenerative come la malattia di Alzheimer e di Parkinson.

Disponibilità

Meldonium è prontamente disponibile in Europa orientale in quanto prodotta in Lettonia. Tuttavia, non è prescritto dai medici negli Stati Uniti e non viene venduto nelle farmacie americane. La ragione è che deve ancora essere approvata dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti.

Per ottenere l'approvazione della FDA, i produttori di meldonio sono tenuti a fornire dati sufficienti sull'efficacia e la sicurezza del farmaco in base a prove cliniche casuali. Grindeks non ha condotto sperimentazioni cliniche, probabilmente perché richiede un enorme investimento finanziario da svolgere. Tuttavia, si può ancora ordinare online per un uso personale specifico.

Dall'elenco degli atleti che hanno provato positivo per l'uso di meldonium, è stato evidente che il farmaco è disponibile in Etiopia e in altri paesi dell'Africa. Una settimana prima della proibizione di Endeshaw Negesse, segretario generale dell'Etiopia, Solomon Meaza ha riferito che nove dei suoi atleti sono stati indagati. Tra i nove sono stati cinque atleti di spicco. Abebe Aregawi risiede anche in Etiopia anche se rappresenta la Svezia.

Effetti collaterali

Non c'è sufficiente informazione sui benefici ei rischi del farmaco. L'etichetta farmacologica nei paesi in cui è accettata mostra poche effetti collaterali. Gli effetti indicati includono tachicardia, indigestione e aumento della pressione sanguigna. La tachicardia è una condizione caratterizzata da una frequenza cardiaca più rapida del normale.

I medici consigliano che i pazienti che utilizzano questo farmaco dovrebbero farlo con cautela. Essi sottolineano che tali nuovi composti rappresentano un rischio di reazioni allergiche gravi. Ancora una volta che il meldonio è stato progettato per migliorare la funzione cardiaca compromessa; è rischioso usarlo quando il cuore sta funzionando normalmente. Tale uso può sovraccaricare il cuore fino al punto in cui non può funzionare correttamente senza il farmaco.

Il divieto di Meldonium da WADA

L'agenzia mondiale antidoping, WADA si preoccupò per la prima volta di Meldonium, quando gli studi dimostrarono che la maggior parte degli atleti russi usava il farmaco per migliorare le loro prestazioni. La maggior parte di questi atleti non aveva vere e proprie condizioni mediche che richiedevano l'uso del farmaco. Nei primi tre mesi dopo il divieto, oltre 40 atleti russi hanno provato positivi per l'uso del farmaco.

WADA ha ufficialmente aggiunto meldonium alla sua lista di farmaci vietati nel gennaio del 2016. Il farmaco era stato inserito nel programma di monitoraggio dell'agenzia un anno prima. Per WADA mettere un farmaco sul programma, deve avere prove sufficienti. Le prove possono provenire dalla ricerca dell'Agenzia o da informazioni provenienti dagli atleti.

Nel caso di Meldonium, WADA aveva ripetutamente rilevato il composto nei campioni di urina quando stava convalidando l'analizzatore di screening multi-obiettivo di spettrometri di alta precisione / alta risoluzione. Gli spettri MS hanno indicato il livello di picco di sostanza esogena che più tardi si è determinato a essere meldonio. Le dichiarazioni degli atleti hanno infine composto le prove che hanno portato all'immissione del farmaco sul programma di monitoraggio.

WADA ha utilizzato due test differenti di campioni di urina per il meldonio. Il primo test è stato il test di routine utilizzato per determinare tutte le sostanze nei campioni di urina. Il secondo test è stato progettato in particolare per il meldonio. Potrebbe con alta precisione determinare le sue presenze in un campione.

Sono stati testati più di 8000 campioni di urina casuale. Hanno tagliato tutti gli sport e gli atleti. 182 campioni testati positivi di meldonium. Alcuni avevano una concentrazione pari a 1420 μg / mL. A seguito di questo studio, il meldonium è stato ufficialmente vietato nel 2016. Tuttavia, gli atleti che avevano precedentemente vinto titoli prima del divieto ma testati positivi non erano tenuti a restituire i loro trofei e medaglie.

In seguito

Maria Sharapova era senza dubbio il primo atleta di spicco per essere colpito dal divieto. Ha ammesso pubblicamente di usare il farmaco a scopi medici dal 2006 e dopo il divieto del 1 ° gennaio. Il giocatore di tennis prolifico di 29 anni ha vissuto negli Stati Uniti da quando era sette anche se rappresenta la Russia.

Anche se l'importazione del farmaco negli Stati Uniti è illegale, la FDA consente il suo utilizzo in alcune situazioni per uso personale. Aveva spiegato che il farmaco era parte del suo programma di farmaco per la carenza di magnesio, le condizioni del pre-diabete e l'echocardiogramma irregolare, i risultati dell'ECG.

Oltre a Maria, Negesse e Aregawi, più di 60 atleti avevano fallito il test di meldonium entro il marzo 2016. L'elenco comprendeva Semion Elistratoy, Davit Modzmanashvili e Pavel Kalashnikov. Le autorità di WADA, tuttavia, non sono state sorprese dal risultato.

Sfidare il divieto

Sulla base di Maria, la decisione di WADA di vietare completamente l'uso del meldonio è stata fortemente criticata da alcuni esperti. Secondo gli esperti di salute, ci vogliono da 1 a 2 grammi di dosi giornaliere del farmaco affinché possano avere prestazioni che migliorino l'effetto. Il dosaggio è troppo alto per essere raggiunto quando viene preso a scopi medici, come era nel caso di Maria Sharapova.

In difesa, WADA ha sottolineato che nessuno dei loro esperti ha presentato una dichiarazione formale che propone una soglia. La squadra di esperti di WADA è composta da professionisti provenienti da tutti gli sport e dai paesi. Inoltre, pochissimi farmaci nell'elenco delle sostanze vietate hanno una soglia. Glucocorticosteroidi e marijuana sono due delle sostanze che hanno consigliato limiti. Tuttavia, gli atleti che devono utilizzare qualsiasi sostanza vietata per motivi medici sono autorizzati a richiedere un'esenzione per uso terapeutico.

Il creatore di Meldonium, Ivar Kalvins, ha anche criticato la decisione dell'agenzia. Ha detto che il farmaco aiuta a prevenire la morte degli atleti dalla formazione eccessiva. Ha definito la decisione come violazione dei diritti umani per rimanere in vita. Kalvins è un farmacista medicale e il presidente di bordo dell'Istituto lettone di sintesi organica a Riga.

Kalvins non solo ritiene che il divieto di meldonium prenda un modo per ridurre i danni vitali degli atleti, ha anche sottolineato la mancanza di una ricerca sufficiente su quanto tempo il farmaco può rimanere nel corpo. Ha detto che WADA non aveva determinato quanto tempo le tracce della droga possono rimanere nel corpo umano dopo l'uso. A seconda dell'esattezza e della sensibilità dei metodi di prova, le tracce del farmaco possono essere rilevate anche mesi dopo l'uso.

L'argomento di Kalvin forniva un argomento di ancoraggio a molti atleti che avevano inizialmente provato positivi. La maggior parte di loro avevano utilizzato i mesi prima che i test vengano eseguiti.

Nell'aprile del 2016, WADA ha abbandonato i casi di atleti che avevano bassi livelli di meldonium nei campioni di urina raccolti prima del 1 ° marzo. Alcuni di questi atleti includevano il biathlete dell'Ucraina Artem Tyshchenko e la sua controparte russa Eduardo Latypov. Lo sciatore russo di sci di fondo, Kirill Vicuzhanin, ha anche beneficiato del verdetto.

Conclusione

Meldonium è un farmaco che promette per il trattamento di condizioni critiche di salute come malattie cardiache, blocchi di flusso di sangue e condizioni neurodegenerative. Tuttavia, le sue caratteristiche PED lo hanno visto abusato dagli atleti che hanno provocato il suo divieto da parte di WADA.

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